Тирзепатид е двоен инкретинов агонист, който активира едновременно GLP-1 и GIP рецепторите. Именно този комбиниран механизъм го отличава от лекарствата, които действат единствено върху GLP-1.

GLP-1 компонентът намалява апетита, забавя изпразването на стомаха и подпомага глюкозозависимото отделяне на инсулин.

GIP компонентът допълва метаболитния ефект и влияе върху инсулиновата чувствителност.

Заедно двата механизма осигуряват по-широко въздействие върху глада, теглото и гликемичния контрол.

В SURMOUNT-1 участниците на 15 mg постигат средна редукция на теглото от 20,9% според основния публикуван анализ, спрямо 3,1% при плацебо. Стойността 22,5%, използвана на продуктовата страница, се отнася до различен статистически подход за оценка на ефекта. Над една трета от участниците на максималната доза постигат редукция от поне 25%.

Подкожно приложение веднъж седмично в корема, бедрото или горната част на ръката.

Схемата започва с:
2,5 mg през седмици 1–4,
5 mg през седмици 5–8
Допуска постепенно увеличаване до 7,5, 10 или 15 mg според протокола.